药物别名:邻丙氨酸硝苄芥、消瘤芥、Nitrocaphan、AT-1258
一级分类:
抗肿瘤药物
二级分类:
烷化剂
药物别名:
邻丙氨酸硝苄芥、消瘤芥、Nitrocaphan、AT-1258
药物剂型:
1.片剂:10mg,20mg;2.注射剂(粉):20mg,40mg。
药理作用:
参见氮芥。与
邻脂苯芥比较,疗效较好而毒性较低。
药动学:
静脉注射1h后,药物广泛分布至各组织中,胆囊和肾中含量最多,其他依次为肝、肺、胸腺、胃、肠、肌肉、骨、脑等,在血中维持时间较长,24h后减少54%。能透过血-脑脊液屏障,肿瘤中含量较高。口服后24h即可分布至全身组织,主要经尿和粪便中排出。
适应证:
1.癌性胸
腹水。2.肺小细胞癌及肺鳞状细胞癌、鼻咽癌、喉癌及淋巴
肉瘤等。3.食管癌、原发性肝癌、脑瘤、多发性骨髓瘤及绒毛膜上皮癌。4.对乳腺癌、宫颈癌局部注射用药。
禁忌证:
孕妇、哺乳期妇女禁用。
注意事项:
肝肾功能不全、严重感染患者慎用。
不良反应:
与
抗瘤新芥比较,其不良反应相同,但程度较轻。
用法用量:
1.静脉滴注或静脉注射:成人1次剂量20~40mg,用0.9%
氯化钠注射剂溶解后注射,每1~3天1次,总量200~400mg为1个疗程。儿童每次用量0.4~0.8mg/kg,5~10次为1个疗程。2.动脉注射:剂量同静脉注射。3.胸腹腔内注射:每次40~60mg,溶于0.9%
氯化钠注射剂,于肿瘤周围处注入。5.口服:每次20~30mg,每天3次,10~14天为1个疗程。6.外用:本品20~40mg溶于70%二甲基亚砜溶液1ml,每天1~2次,肿瘤局部外敷。
药物相应作用:
与一般烷化剂相同。
专家点评:
对癌性胸腹水疗效显著,控制率达90%。对肺小细胞癌及鳞状细胞癌、鼻咽癌、喉癌及淋巴肉瘤等较有效。对食管癌、肝癌、脑瘤、多发性骨髓瘤及绒毛膜上皮癌有一定疗效。对乳腺癌、宫颈癌局部注射疗效明显。